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Nanopartículas sólidas lipídicas una alternativa farmacológica. Revisión Bibliográfica

oleosa mediante la fusión o disolución de las grasas, de tal manera que pierdan su estructura cristalina original. Los lípidos que formarán la matriz de las NL deberán seleccionarse considerando su capacidad para disolver el fármaco que constituye la carga, eligiendo aquellos en los que se presente el coeficiente de partición (o/w) más alto.

La concentración del fármaco disperso o disuelto en la fase oleosa en la matriz, pudiera tener un efecto significativo en el tamaño y en la estructura de las partículas.

La segunda etapa del proceso consiste en la preparación de la fase acuosa, la cual generalmente es una disolución de alta concentración de tensoactivos. La naturaleza y concentración de los tensoactivos o emulsificantes, tienen gran impacto en las propiedades físicas de las

nanopartículas lipídicas, puesto que son adsorbidos en la superficie de las gotas de grasa, formando una barrera estérica que les imparte estabilidad física e impacta en el tamaño de partícula, potencial zeta, su estabilidad química y sus propiedades biofarmacéuticas. Su naturaleza y concentración debe ser determinada en cada caso. Sin embargo, muchos de ellos son poco tolerados por el cuerpo humano

La tercera etapa en la elaboración de las NL consiste en la formación de una pre-emulsión, mezclando la fase oleosa y la acuosa en frío o en caliente, mediante agitación mecánica vigorosa o ultrasonido.

La disgregación de las gotas del lípido (fundido o disuelto) en partículas nanométricas requiere de suficiente energía, por lo que el uso de homogeneización a alta velocidad o a presión, debe llevarse a cabo durante varios ciclos.

La última etapa consiste en la concentración y purificación de la dispersión acuosa de NL mediante procesos de evaporación, ultracentrifugación, ultrafiltración, secado o liofilización (mediante la adición de crioprotectores como trehalosa, manosa, maltosa, fructuosa, PVP o PVA), lo que permitirá facilitar su manejo y administración.

Aplicaciones biomédicas

Tamaño de partícula, grado de dispersión del tamaño, potencial zeta, eficiencia de carga y cinética de liberación, están determinadas por la naturaleza de la matriz de lípido, por la mezcla de tensoactivos, la viscosidad de la fase lipídica, la viscosidad de la fase acuosa en el momento de la emulsificación, y también por los parámetros de producción, principalmente por las condiciones de homogeneización y la temperatura.

Estas estructuras fueron de desarrollados en los años 90, evitan el metabolismo previo a que alcance su punto diana, permite el suministro de medicamentos de manera controlada y localizada, están en el rango de tamaño de 50-1000nm.

Su aplicación en la Medicina se ha denominado nanomedicina e incluye 3 aplicaciones las cuales son: Nanodiagnóstico, Procedimientos mediante nano-robótica y Sistemas de transporte de fármacos.

Por sus características fisicoquímicas ofrecen las siguientes ventajas:

a.) Buena estabilidad física,

b.) Menos toxicidad,

c.) Buena tolerancia

d.) Especificas para la diana

e.) Buena eficiencia de atrapamiento

Otras características que indican la versatilidad de estos nanosistemas como transportadores se podrían concretar en los siguientes puntos:

1. La utilización de lípidos fisiológicos en su formulación

2. Evitar el uso de solventes orgánicos en su preparación

3. Posibilidad de ser utilizadas en un espectro amplio para la administración sobre la piel, por vía oral y por vía intravenosa, mediante los medicamentos tradicionales como son las pomadas, tabletas, cápsulas, suspensiones o soluciones inyectables

4. Capacidad de encapsulación tanto de moléculas lipofílicas como hidrofílicas.

5. Posibilidad de lograr perfiles de liberación sostenida del fármaco.

6. Rápida internalización por parte de líneas celulares (5-10 min).

7. Posibilidad de recubrimiento con polímeros que modifican sus características como:

a. El polietilenglicol (PEG), o poloxámeros que las convierten en sistemas de permanencia prolongada en el organismo.

b. El quitosano u otros polímeros mucoadhesivos, que potencian su interacción con mucosas

Desventajas:

Las nanopartículas lipídicas poseen también ciertas limitaciones, como por ejemplo, la baja capacidad de encapsulación de un determinado número de moléculas y la posible expulsión de las mismas durante el almacenamiento, también estarían el posible crecimiento de las partículas durante su almacenamiento, la tendencia hacia una gelificación impredecible, la existencia de cambios inesperados en sus transiciones polimórficas y su inherente baja capacidad de incorporación de fármacos, limitada por la estructura cristalina del lípido sólido.

Características principales de las Nanopartículas lipídicas solidas

Tamaño de partícula, grado de dispersión, potencial zeta, eficiencia de carga y cinética de liberación, están determinadas por la naturaleza de la matriz de lípido, por la mezcla de tensoactivos, la viscosidad de la fase lipídica, la viscosidad de la fase acuosa en el momento de la emulsificación, y también por los parámetros de producción, principalmente por las condiciones de homogeneización y la temperatura.

En la siguiente figura se presenta una microfotografía de una Nanopartícula lipídica solida:

nanoparticulas-solidas-lipidicas Nanopartículas sólidas