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Intoxicación por antihistamínico tópico, un caso poco frecuente

Intoxicación por antihistamínico tópico, un caso poco frecuente

Dimentideno maleato es un antihistamínico de primera generación antagonista de los receptores H1. Antihistamínicos H1 de primera generación potencialmente causan una amplia variedad de efectos adversos sistémicos.

Intoxicación por antihistamínico tópico, un caso poco frecuente

Autores: Amaya Pérez Echeverría (Enfermera urgencias rurales, Sangüesa), Maitane de Carlos García ( Enfermera urgencias rurales, Sangüesa),  Eva Arana Alonso (Médico centro de salud Ansoain, Pamplona), Mª Soledad Contín Pescacen (Médico urgencias rurales, Sangüesa), Eduardo Ripalda Ansa (Médico centro de salud, Sangüesa).

RESUMEN:

La principal preocupación, sin embargo, es que todos los antihistamínicos H1 de primera generación, incluso cuando se administra en dosis recomendados por el fabricante, tienen la tendencia a interferir con la neurotransmisión por la histamina en los receptores H1 sistema nervioso central.

Potencialmente, esto conduce a efectos neurológicos adversos, tales como somnolencia, sedación, fatiga y dolor de cabeza.  La sobredosificación tópica de  Dimethindene maleato también puede dar lugar a efectos secundarios. Sería útil concienciar los efectos adversos causados por medicamentos tópicos que con demasiada frecuencia son subestimados.

Palabras clave: dimentideno, efectos secundarios, antihistamínico.

Intoxicación por antihistamínico tópico, un caso poco frecuente

  • Introducción:

Los antihistamínicos tópicos son medicamentos de gran demanda y las personas suelen comprarlo sin receta médica, usándolos habitualmente de forma correcta, pero a veces en forma desmedida y sin saber que pueden ocasionar efectos adversos. Aquellas precauciones aplicables al uso de los antihistamínicos sistémicos deberán considerarse en pacientes bajo tratamiento con antihistamínicos tópicos.

El dimetindeno maleato, antihistamínico de primera generación, en presentación gel para uso tópico local se utiliza para tratamiento de dermatopatías alérgicas, pruritos, urticaria y picaduras de insectos. – Ver Tabla nº1: Clasificación química de los antihistamínicos H1 (al final del artículo)-

El dimetindeno maleato o dimepirindeno es un agente sintético con actividad antihistamínica y antialérgica que corresponde químicamente a los derivados alquilamínicos con núcleo básico etilamínico. Como todos estos fármacos bloqueadores de la betaimidazoletilamina (histamina), su mecanismo de acción se realiza bloqueando los receptores histaminérgicos periféricos H1 y antagonizando por competición las acciones del agonista biológico (hiperpermeabilidad capilar, vasodilatación arteriolar). Además se han señalado para el maleato de dimetindeno otras acciones farmacológicas: anticolinérgica y sedante, y no se le reconocen propiedades antieméticas.

Este antihistamínico tiene una versatilidad de presentaciones (comprimidos, comprimidos retard, gotas, gel para uso tópico local- más conocido comercializado como Fenistil gel) que permite indicarlo en diferentes situaciones clínicas. La biodisponibilidad del dimetindeno es amplia ( > 70%) luego de su administración por vía oral. Luego de su absorción digestiva se alcanzan niveles séricos máximos a las 2 horas; tiene una elevada ligadura con las proteínas plasmáticas (90%) y su vida media sérica es de 6 horas. Su principal biotransformación metabólica se realiza en el hígado donde sufre hidroxilación y oximetilación, y la mayor parte se elimina como metabolitos por vía biliar y urinaria. Solamente 5-10% de la dosis administrada se elimina inalterada por la orina. No se han detectado fenómenos de acumulación medicamentosa. Tras la aplicación tópica en voluntarios sanos, la disponibilidad sistémica del dimetindeno es inferior al 10%. Penetra rápidamente en la piel y ejerce su efecto antihistamínico en pocos minutos.  – Ver Tabla nº2:  Efectos potenciales de los antihistaminicos H1 (al final del artículo)-

En los ensayos clínicos con dimetindeno maleato se han observado efectos colaterales: principalmente somnolencia, especialmente al principio del tratamiento. Ocasionalmente trastornos gastrointestinales (incluso náuseas), sequedad bucal o faríngea, cefaleas, vértigo, excitación. Rara vez se han descripto edemas, erupciones cutáneas, contracciones musculares y trastornos respiratorios que podrían asociarse a la administración del fármaco.

Todos los antihistamínicos de primera generación producen sueño, en alrededor del 25% de los pacientes, en dosis terapéuticas. Se observa también un retardo del tiempo de reacción, confusión, discoordinación motora y una disminución en la capacidad de conducir vehículos. En el adulto se suele observar estados de ansiedad, angustia y depresión. Sin embargo, en algunos pacientes generan inquietud, hiperactividad e insomnio.
Los niños son muy sensibles a su acción tóxica y pese a metabolizarlos más rápidamente que el adulto, fácilmente pueden presentar alucinaciones, convulsiones y coma. Todos estos efectos sobre el SNC dependen de su unión a receptores H1 localizados en el cerebro y para lo cual no existe antídoto conocido. Son liposolubles, por lo tanto atraviesan la barrera hemato-encefálica. .  – Ver Tabla nº3: Efectos adversos potenciales de antihistaminicos H1 (al final del artículo)-

Respecto a las interacciones del dimetindeno maleato, puede aumentar el efecto sedante de agentes depresores del sistema nervioso central como ansiolíticos, hipnóticos, barbitúricos, opioides y alcohol. La ingesta simultánea de alcohol puede producir una disminución de los reflejos. La administración concomitante de IMAO puede incrementar el efecto antimuscarínico y depresor sobre el sistema nervioso central. Los antidepresivos tricíclicos y los anticolinérgicos pueden ejercer un efecto antimuscarínico aditivo al de los antihistamínicos y aumentar el riesgo de agravación de un glaucoma o una retención urinaria. Como las interacciones con alcohol, barbitúricos, antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la MAO, atropina, amantadina, fenotiacinas y otros